Несклер капсулы 0,5мг 28шт
доступно при заказе от 400 ₽
товар сертифицирован и проверен системой "Честный знак"
- Производитель
- МираксБиоФарма АО/ИИХР/БиоИнтегратор ООО
- Страна производства
- Российская Федерация
- Категория
- Действующее вещество (МНН)
Основные свойства
Где купить
Инструкция по применению Несклер капсулы 0,5мг 28шт
Краткое описание
Показания
Противопоказания
- Выявленный иммунодефицитный синдром.
- Повышенный риск оппортунистических инфекций, в том числе у иммунокомпрометированных пациентов (в том числе получающих иммуносупрессивную терапию в настоящее время или иммунокомпрометированных за счет предшествующей терапии).
- Тяжелая инфекция в активной фазе, активная хроническая инфекция (гепатит, туберкулез).
- Выявленные злокачественные новообразования в активной фазе.
- Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд- Пью).
- Инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, инсульт/транзиторная ишемическая атака (ТИА), декомпенсированная сердечная недостаточность (требующая госпитализации), сердечная недостаточность III-IV класса по NYHA (New York Heart Association) за последние 6 месяцев.
- Тяжелая сердечная аритмия, требующая антиаритмическую терапию препаратами 1а или III класса.
- Атриовентрикулярная блокада типа Мобитц II 2 степени, атриовентрикулярная блокада 3 степени, синдром слабости синусового узла - при отсутствии кардиостимулятора.
- Исходный интервал QTc > 500 мс.
- Гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактулозу).
Условия хранения
Особые указания
Фармакологическое действие
Исследования на животных и эксперименты in vitro показывают, что эффекты финголимода также могут быть обусловлены его взаимодействием с SlP-рецепторами на нервных клетках.
Фармакодинамика
В течение 4-6 ч после первого приема препарата в дозе 0,5 мг количество лимфоцитов в крови снижается приблизительно до 75 % от исходного значения. При длительном ежедневном применении препарата количество лимфоцитов продолжает снижаться в течение 2-х недель, достигая минимального показателя 500 клеток/мкл или приблизительно 30 % от исходного значения. У 18 % пациентов отмечалось, по крайней мере, однократное снижение количества лимфоцитов ниже 200 клеток/мкл. При регулярном приеме препарата сниженное количество лимфоцитов сохранялось. Большинство Т- и В-лимфоцитов периодически проходит через лимфоидные органы и именно эти клетки являются главной мишенью для действия финголимода. Однако около 15-20% Т-лимфоцитов, являющихся эффекторными клетками памяти и играющими важную роль в периферическом иммунном контроле, не проходят через лимфоидные органы и не подвержены воздействию финголимода. В течение нескольких дней после прекращения приема препарата в крови отмечается повышение количества лимфоцитов. Нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после прекращения лечения. Постоянный прием финголимода приводит к небольшому снижению количества нейтрофилов приблизительно до 80 % от исходного показателя. Моноциты не подвержены воздействию финголимода.
В начале лечения препаратом в рекомендуемой дозе отмечается транзиторное снижение ЧСС (частоты сердечных сокращений) и замедление атриовентрикулярной проводимости. При этом максимальное снижение ЧСС наблюдается в течение 6 ч после приема препарата, а 70 % отрицательного хронотропного эффекта достигается в первый день применения. ЧСС возвращалась к исходной в течение 1 месяца регулярного применения препарата.
Снижение ЧСС, вызванное финголимодом, может быть купировано применением атропина или изопреналина. Показано, что салметерол, применяемый ингаляционным путем, также вызывает умеренный положительный хронотропный эффект.
В начале применения финголимода отмечается увеличение числа предсердных экстрасистол, не сопровождающееся увеличением частоты фибрилляции/трепетания предсердий, желудочковой аритмией или эктопией. Не отмечено влияния финголимода на уменьшение сердечного выброса.
Автономные функции сердца, в том числе циркадианная вариабельность ЧСС и реакция на физическую нагрузку, не изменяются под влиянием финголимода.
Однократное и многократное применение финголимода в дозах 0,5 мг или 1,25 мг в течение 2-х недель не ассоциировалось с определяемым увеличением сопротивляемости дыхательных путей по значению объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и средней объемной скорости выдоха на уровне 25-75 % от форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ). Отмечалось, однако, дозозависимое увеличение сопротивляемости дыхательных путей при однократном применении финголимода в дозе > 5 мг, превышающей рекомендованную в 10 раз. Многократное применение финголимода в дозах 0,5 мг, 1,25 мг или 5 мг не ассоциируется с уменьшением оксигенации, уменьшением сатурации кислорода при физической нагрузке или увеличением реактивности дыхательных путей к метахолину. У пациентов, получавших финголимод, отмечался нормальный бронходилятационный ответ на применение ингаляционных бета-агонистов.
При применении финголимода у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (РРС) (средний балл по шкале инвалидности EDSS 2,0) финголимод в дозе 0,5 мг снижал частоту клинических обострений болезни на 54 %. При приеме препарата у 70 % пациентов отмечалась стабильная ремиссия в течение 2-х лет (по сравнению с 45,6 % в группе плацебо). Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности. При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3-месячного и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей) по сравнению с плацебо. Результаты магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного мозга пациентов с РРС на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС, размеров и количества очагов демиелинизации).
Способ применения и дозировка
Дозы
Рекомендуемая доза препарата у детей и подростков старше 10 лет с массой тела > 40 кг и у взрослых составляет 0,5 мг (1 капсула) внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи.
Необходимо наблюдать пациента после применения первой дозы препарата одинаково как при начале лечения препаратом НЕСКЛЕР, так и после приема первой дозы, в случае прерывания терапии:
- на 1 день и более в течение первых 2-х недель терапии;
- более чем на 7 дней на 3-й или 4-й неделе лечения;
- более чем на 2 недели после того, как лечение продолжалось более месяца.
Прекращение лечения финголимодом
После отмены лечения финголимодом необходим 6-недельный интервал без лечения для того, чтобы финголимод вывелся из кровотока; такой срок определяется периодом полувыведения препарата. При прекращении приема препарата необходимо учитывать, что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после последнего применения препарата НЕСКЛЕР, хотя в ряде случаев для полного восстановления требуется значительно больше времени. В этот период необходимо сохранять настороженность в отношении развития инфекций. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительно сообщать врачу обо всех симптомах инфекции в течение 2 месяцев после отмены финголимода. Поскольку при применении иммунодепрессантов в течение 1-2 месяцев после прекращения приема препарата НЕСКЛЕР возможно дополнительное угнетающее действие на иммунную систему, необходимо соблюдать осторожность при применении иммунодепрессантов вскоре после прекращения лечения препаратом.
Осторожность при прекращении терапии финголимодом также следует соблюдать в связи с риском рецидива. Если отмена препарата НЕСКЛЕР необходима, в период после отмены пациентов следует наблюдать на предмет признаков возможного рецидива заболевания.
Пациенты старше 65 лет
У пациентов в возрасте 65 лет и старше препарат НЕСКЛЕР следует применять с осторожностью ввиду недостатка данных по безопасности и эффективности.
Нарушение функции почек
В ключевых исследованиях при PC применение финголимода у пациентов с нарушениями функции почек не изучали. На основании данных исследований по клинической фармакологии, корректировать дозу препарата у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.
Нарушение функции печени
Применение препарата НЕСКЛЕР у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) противопоказано.
Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не требуется, однако следует соблюдать осторожность в начале применения препарата у пациентов данной группы.
Сахарный диабет
Исследований по применению препарата НЕСКЛЕР у пациентов с сахарным диабетом не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов данной категории из-за риска развития макулярного отека. У таких пациентов следует регулярно проводить офтальмологические обследования на предмет выявления макулярного отека.
Пациенты младше 18 лет
Эффективность и безопасность применения препарата НЕСКЛЕР у детей до 10 лет не установлены.
Отпуск из аптеки
Передозировка
Побочные действия
Данные по безопасности применения финголимода получены в двух плацебо- контролируемых клинических исследованиях III фазы и клиническом исследовании III фазы с активным контролем у взрослых пациентов с рецидивирующим РРС. Общее число пациентов, получавших финголимод в дозах 0,5 мг или 1,25 мг, составило 2431. В двухлетнее плацебо-контролируемое клиническое исследование D2301 (FREEDOMS) было включено 854 взрослых пациента, получавших финголимод, и 418 взрослых пациентов, получавших плацебо. В двухлетнее плацебо-контролируемое клиническое исследование (FREEDOMS II) было включено 728 взрослых пациентов с PC, получавших финголимод, и 355 взрослых пациентов, получавших плацебо.
При применении финголимода в дозе 0,5 мг отмечались следующие серьезные нежелательные реакции (HP): инфекции, макулярный отек и преходящая АВ-блокада в начале лечения. Наиболее часто (частота > 10%) при применении финголимода в дозе 0,5 мг наблюдались грипп, синусит, головная боль, диарея, боль в спине, повышение активности «печеночных» ферментов и кашель. Самой частой причиной прекращения терапии финголимодом (в дозе 0,5 мг) являлось повышение активности АЛТ (2,2 %).
Ниже представлены HP в соответствии с частотой их возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
очень часто - грипп, синусит;
часто - инфекции, вызванные вирусом герпеса, бронхит, отрубевидный лишай;
нечасто — пневмония;
неизвестно - прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия (ПМЛ)**, криптококковые инфекции**.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
часто - базальноклеточная карцинома;
нечасто - злокачественная меланома****;
редко - лимфома***, плоскоклеточная карцинома****;
очень редко - саркома Капоши****;
неизвестно - карцинома из клеток Меркеля***.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
часто - лимфопения, лейкопения;
нечасто - тромбоцитопения;
неизвестно - периферические отеки***, аутоиммунная гемолитическая анемия***.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу и ангионевротический отек на этапе начала лечения***.
Нарушения психики:
часто - депрессия;
нечасто - депрессивное настроение.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто - головная боль;
часто - головокружение, мигрень;
нечасто - судорожные приступы;
редко - синдром обратимой задней энцефалопатии*;
неизвестно - тяжелое ухудшение заболевания после отмены препарата.
Нарушения со стороны органа зрения:
часто - нечеткость зрения;
нечасто - макулярный отек.
Нарушения со стороны сердца:
часто - брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
очень редко - инверсия зубца Т***.
Нарушения со стороны сосудов:
часто - повышение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень часто - кашель;
часто - одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто - диарея;
нечасто - тошнота***.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
неизвестно - поражение печени***.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - экзема, алопеция, кожный зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
очень часто - боль в спине;
частота неизвестна - миалгия, артралгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - астения.
Лабораторные и инструментальные данные:
очень часто - повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ГГТ, ACT);
часто - снижение массы тела***, повышение концентрации триглицеридов крови;
нечасто - нейтропения.
* HP отмечалась не во всех клинических исследованиях. Частота указана из расчета на 10000 пациентов, получавших финголимод во всех клинических исследованиях.
** ПМЛ и криптококковые инфекции (включая криптококковый менингит) отмечались в пострегистрационном периоде.
*** HP, зарегистрированные из спонтанных сообщений и литературы.
**** Категория частоты встречаемости и оценка рисков основана из расчета на > 24000 пациентов, получавших финголимод в дозе 0,5 мг в клинических исследованиях.
Описание отдельных нежелательных реакций
Инфекции
При применении финголимода в клинических исследованиях в дозе 0,5 мг у пациентов с PC общая частота инфекций (65,1 %) была сходной с таковой в группе плацебо. Однако у пациентов, получавших финголимод, чаще отмечались инфекции нижних отделов дыхательной системы, в первую очередь бронхит, и в меньшей степени инфекции, вызванные вирусом герпеса, и пневмония.
При лечении финголимодом в дозе 0,5 мг были зарегистрированы несколько случаев диссеминированного герпеса, включая случаи со смертельным исходом.
Случаи инфекции ВПЧ, включая папиллому, дисплазию и ВПЧ-ассоциированный рак, наблюдались в пострегистрационном периоде применения финголимода .
В пострегистрационном периоде отмечены случаи развития оппортунистических инфекций, вызванных вирусами (например, вирус простого герпеса (herpes simplex virus, HSV) или вирус опоясывающего герпеса (varicella zoster virus, VZV), которые могут привести к менингиту/энцефалиту; вирус, вызывающий развитие ПМЛ (John Cunningham virus, JCV)), грибками (например, криптококками, вызывающими криптококковый менингит) или бактериями (например, атипичные микобактерии), в том числе с летальным исходом.
Макулярный отек
В клинических исследованиях у пациентов с PC частота отека макулы при применении финголимода в дозе 0,5 мг составляла 0,5 %, а при применении в более высокой дозе 1,25 мг - 1,1 %. В большинстве случаев развитие макулярного отека наблюдалось в течение 3-4 месяцев после начала лечения. В ряде случаев наблюдался отек макулы без клинических проявлений (выявленный при рутинном офтальмологическом обследовании), у некоторых пациентов макулярный отек сопровождался нечеткостью зрения или снижением остроты зрения. При прекращении лечения финголимодом в большинстве случаев происходило уменьшение выраженности или спонтанное разрешение данного состояния. Риск повторного возникновения после возобновления терапии не изучен. Частота развития макулярного отека повышалась при наличии в анамнезе увеита (17% среди пациентов с увеитом в анамнезе и 0,6 % без такового). Применение финголимода не изучали у пациентов с РС и сахарным диабетом, который характеризуется высоким риском развития макулярного отека. В клинических исследованиях у пациентов с трансплантацией почки, куда были также включены пациенты с сахарным диабетом, применение финголимода в дозах 2,5 мг и 5 мг приводило к повышению частоты развития макулярного отека в 2 раза.
Брадиаритмия
В клинических исследованиях у пациентов с РС в начале лечения финголимодом в рекомендуемой дозе отмечалось транзиторное снижение ЧСС и замедление атриовентрикулярной проводимости, при этом максимальное снижение ЧСС наблюдалось в течение 6 ч после приема финголимода в дозе 0,5 мг (среднее снижение на 12-13 ударов в минуту). ЧСС менее 40 ударов в минуту у взрослых и менее 50 ударов в минуту у детей при применении финголимода в дозе 0,5 мг отмечалась редко. ЧСС возвращалась к исходной в течение 1 месяца регулярного применения финголимода. Как правило, брадикардия протекала бессимптомно, однако у некоторых пациентов развивались симптомы слабой и средней степени, включая артериальную гипотензию, головокружение, повышенную утомляемость и/или ощущение сердцебиения. Перечисленные симптомы разрешались в течение 24 ч после начала лечения.
В клинических исследованиях у пациентов с РС в начале терапии атриовентрикулярная блокада (АВ-блокада) 1 степени (удлинение интервала РЯ на ЭКГ) наблюдалась у 4,7 % пациентов, получавших финголимод в дозе 0,5 мг, у 2,8 % пациентов, получавших интерферон бета-1а и у 1,6 % в группе плацебо. АВ-блокада II степени была выявлена у менее чем у 0,2 % взрослых пациентов, получавших финголимод в дозе 0,5 мг. В пострегистрационном периоде отмечены случаи преходящей, самопроизвольно разрешающейся полной АВ-блокады в течение первых 6 ч после применения первой дозы финголимода. Симптомы разрешались самопроизвольно. Нарушения проводимости, наблюдаемые как в клинических исследованиях, так и в пострегистрационном периоде, как правило, были транзиторными, бессимптомными и разрешались в течение первых 24 ч после начала лечения. У одного пациента с асимптоматической АВ-блокадой II степени типа Мобитц I применили изопреналин, однако большинству пациентов медицинского вмешательства не требовалось.
В пострегистрационном периоде описаны изолированные отсроченные случаи преходящей асистолии и необъяснимой внезапной смерти в течение 24 ч после первого приема финголимода на фоне одновременного применения других лекарственных препаратов и/или сопутствующей патологии, однако связь между приемом финголимода и данными событиями не доказана.
Артериальное давление (АД)
В клинических исследованиях при применении финголимода в дозе 0,5 мг у пациентов с РС отмечалось небольшое повышение систолического АД в среднем на 3 мм рт. ст., диастолического АД - на 1 мм рт. ст. Повышение АД наблюдалось приблизительно через 1 месяц после начала лечения и сохранялось при продолжении терапии. Повышение АД отмечалось у 6,5 % пациентов, получавших финголимод в дозе 0,5 мг (в группе плацебо у 3,3 % пациентов). По данным пострегистрационных наблюдений случаи повышения АД отмечались в течение первого месяца лечения и в первый день применения финголимода, при этом в некоторых случаях требовалось применение гипотензивных препаратов или прерывание лечения финголимодом.
Нарушение функции печени
В клинических исследованиях у взрослых пациентов с РС, получавших лечение финголимодом, отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов. При рекомендуемой дозе 0,5 мг в 8,0 % случаев отмечалось бессимптомное повышение активности АЛТ > 3 х ВГН и в 1,8 % случаев - в > 5 х ВГН. У некоторых пациентов при возобновлении терапии отмечалось повторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, что подтверждает связь с финголимодом. В клинических исследованиях повышение активности аминотрансфераз могло возникать в любое время в ходе лечения, однако в большинстве случаев оно возникало в первые 12 месяцев. Нормализация активности АЛТ в плазме крови происходила приблизительно через 2 месяца после прекращения приема финголимода. У небольшого числа пациентов с повышенной активностью АЛТ > 5 х ВГН (10 в группе 1,25 мг, 2 в группе 0,5 мг), продолжавших лечение финголимодом, нормализация активности АЛТ произошла приблизительно в течение 5 месяцев терапии.
Неврологические нарушения
Имеются сообщения о редких случаях поражения нервной системы у взрослых пациентов, получающих финголимод в высоких дозах (1,25 мг или 5 мг), включая развитие
ишемических и геморрагических инсультов и атипичных неврологических расстройств, таких как острый диссеминированный энцефаломиелит (ОДЭМ)-подобные состояния.
Нарушения со стороны сосудов
При лечении финголимодом в дозе 1,25 мг редко отмечались окклюзии периферических артерий.
Дыхательная система
В клиническом исследовании через 1 месяц применения финголимода отмечалось незначительное дозозависимое снижение показателей ОФВ1 и DLСО, в дальнейшем достигнутые значения данных параметров не менялись. К 24 месяцу снижение предполагаемого ОФВ1 в процентном отношении от изначального показателя составило 2,7 % при применении финголимода в дозе 0,5 мг и 1,2 % в группе плацебо, после отмены терапии данное различие нивелировалось. Снижение DLСО к 24 месяцу применения финголимода в дозе 0,5 мг составило 3,3 % в сравнении с 2,7 % в группе плацебо.
Судорожные приступы
При применении финголимода в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде зарегистрированы случаи развития судорожных приступов, включая эпилептический статус, у взрослых. В клинических исследованиях у взрослых частота судорожных приступов была 0,9 % у пациентов, получавших финголимод, против 0,3 % в группе плацебо. Неизвестно, связаны ли эти явления только с течением РС, или только с приемом финголимода, или с их сочетанием.
Лимфомы
По данным клинических и пострегистрационных исследований, у пациентов, получавших финголимод, отмечалось развитие различных типов лимфом. В основном встречалась неходжкинская лимфома, включая В-клеточные и Т-клеточные лимфомы. В том числе смертельный случай В-клеточной лимфомы, положительной по вирусу Эпштейна-Барр. Частота лимфом (В- и Т-клеточной) в клинических исследованиях была выше, чем ожидается в общей популяции. В пострегистрационном периоде также были зарегистрированы отдельные случаи кожной Т-клеточной лимфомы (грибовидная гранулема).
Гемофагоцитарный синдром
В пострегистрационном периоде у пациентов, получавших лечение финголимодом, отмечены очень редкие случаи развития гемофагоцитарного синдрома с летальным исходом, связанные с инфекционным заболеванием. Гемофагоцитарный синдром - состояние, ассоциированное с инфекционными заболеваниями, иммуносупрессией и рядом аутоиммунных заболеваний.
Пациенты старше 10 лет
В контролируемых клинических исследованиях у детей и подростков (10-18 лет) при применении финголимода в дозе 0,5 мг 1 раз в сутки общий профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.
В исследовании у детей судорожные приступы зарегистрированы у 5,6 % пациентов, получавших финголимод и у 0,9 % пациентов, получавших интерферон бета-1а.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Состав
Действующее вещество: финголимода гидрохлорид 0,56 мг (в пересчете на финголимод 0,50 мг).
Вспомогательные вещества: лактулоза 47,45 мг, повидон-К25 1,04 мг, макрогол-6000 0,95 мг.
Состав капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, индигокармин (Е132).
Взаимодействие с другими препаратами
Учитывая возможность дополнительного угнетающего влияния на иммунную систему, не следует применять финголимод вместе с противоопухолевыми препаратами, иммунодепрессантами или иммуномодуляторами.
Следует соблюдать осторожность при переводе на финголимод пациентов, которые ранее получали препараты длительного действия, оказывающие эффекты на иммунную систему, такие как натализумаб, терифлуномид или митоксантрон. В клинических исследованиях при применении финголимода у пациентов с PC, получавших короткие курсы глюкокортикостероидов, не отмечалось повышения частоты инфекций.
Вакцинация
Во время терапии препаратом, а также в течение 2 месяцев после прекращения лечения финголимодом вакцинация может быть менее эффективной. Поскольку применение живых аттенуированных вакцин может повышать риск развития инфекций, при применении препарата, а также в течение 2 месяцев после прекращения лечения финголимодом не следует проводить иммунизацию живыми аттенуированными вакцинами.
Вещества, вызывающие брадикардию
Применение финголимода в комбинации с атенололом и дилтиаземом изучено. В исследовании взаимодействий у здоровых добровольцев при применении финголимода с атенололом отмечалось дополнительное снижение ЧСС на 15 % в начале применения финголимода. У пациентов, получавших финголимод вместе с дилтиаземом, такого эффекта не наблюдалось. Терапию финголимодом не следует начинать у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы или другие препараты, которые могут снижать ЧСС, такие как антиаритмические препараты класса 1а или III, антагонисты кальциевых каналов (таких как верапамил или дилтиазем), ивабрадин, дигоксин, ингибиторы холинэстеразы или пилокарпин, в связи с риском дополнительного угнетающего действия на ЧСС. Если у таких пациентов предполагается лечение препаратом НЕСКЛЕР, необходима консультация кардиолога относительно возможности перехода на терапию препаратами, не снижающими ЧСС, или проведение соответствующего наблюдения (продленное наблюдение в условиях стационара, по меньшей мере, до утра следующего дня).
Фармакокинетические эффекты других препаратов на финголимод
Финголимод метаболизируется в основном с участием изофермента CYP4F2. В его метаболизме могут принимать участие и другие изоферменты цитохрома, например CYP3A4, в особенности, если имеет место его выраженная индукция.
Не ожидается влияния мощных ингибиторов белков-переносчиков на фармакокинетику финголимода. Одновременное применение финголимода с кетоконазолом приводило к увеличению в 1,7 раза экспозиции (AUC) финголимода и финголимодфосфата за счет ингибирования изофермента CYP4F2. Следует соблюдать осторожность при применении финголимода одновременно с препаратами, способными ингибировать CYP3A4 (ингибиторы протеаз, противогрибковые препараты группы азолов, некоторые макролиды, такие как кларитромицин или телитромицин).
Одновременное применение карбамазепина в дозе 600 мг 2 раза в сутки в равновесном состоянии и 2 мг финголимода однократно оказывало слабое влияние на AUC финголимода и финголимодфосфата, с уменьшением данного показателя приблизительно на 40 %.
Примерно в той же степени AUC финголимода и его метаболита могут снижать и другие индукторы изофермента CYP3A4, например рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, эфавиренз и зверобой. Поскольку при этом может снижаться эффективность финголимода, одновременно применять эти препараты следует с осторожностью. Одновременно применять зверобой, однако, не рекомендуется.
Фармакокинетические эффекты финголимода на другие препараты
Взаимодействие финголимода с веществами, клиренс которых обусловлен главным образом изоферментами цитохрома Р450, или с субстратами основных транспортных белков представляется маловероятным.
Фармакокинетика финголимода и циклоспорина в случае одновременного применения не менялась. Таким образом, не ожидается изменения фармакокинетики препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3A4, под влиянием финголимода. Одновременное применение финголимода и пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела) не приводит к изменению экспозиции пероральных контрацептивов. Несмотря на отсутствие исследований взаимодействия с пероральными контрацептивами, содержащими другие прогестагены, не ожидается влияния финголимода на их экспозицию.
Сертификаты
Характеристики препарата Несклер капсулы 0,5мг 28шт

Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом"